Астапенко В.Г., под ред - Справочник хирурга

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 100, 200 и 500 мг вещества.

Действие. Ампиокс объединяет спектр антимикробного действия обоих препаратов. Активен в отношении пенициллина-зообразующих стафилококков.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно. Растворы готовят перед употреблением на воде для инъекций из расчета 1 мл растворителя на 100 мг препарата. Взрослым вводят до 2 г в сутки в 3—4 приема (через 6—8 ч). При тяжелых инфекциях дозу удваивают. Детям назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года 100—200 мг на 1 кг, от 1 года до 6 лет и старше — 100—50 мг на 1 кг массы тела.

Осложнения. Возможны аллергические реакции и болезненность на месте введения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и наличие токсико-аллергических реакций в анамнезе к препаратам пенициллина.

Диклоксациллина натриевая соль — Dicloxacillinum-natri-um (Б) —натриевая соль 5-метил-3-(2,6-дихлорфенил)-4-изо-ксазолил-пенициллина моногидрата.

По физико-химическим свойствам мало отличается от натриевой соли ампициллина. Менее гигроскопична. Способ хранения тот же, что и других антибиотиков.

Форма выпуска: капсулы по 0,125 и 0,25 г.

Действие. Препарат обладает бактерицидной активностью. По спектру действия мало отличается от других препаратов этой группы, но более активен в отношении стафилококков и менее активен на грамотрицательные микроорганизмы. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокую концентрацию в крови (через 1 ч после приема препарата) на 4—5 ч. Выводится из организма через почки.

Показания. Все заболевания, вызванные чувствительной к нему флорой. Является средством выбора при появлении зависимых к другим антибиотикам группы пенициллина штаммов.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь: взрослым по 0,25—0,5 г 4 раза в день за 1 ч до еды или такое же время после еды. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г. Детям до 12 лет — из расчета 12,5— 25 мг на 1 кг массы в 4 приема.

Средняя продолжительность назначения препарата составляет 10 дней, а при необходимости — более длительное время.

Осложнения и противопоказания (см. ампициллина три-гидрат).

Карбенициллина динатриевая соль — Carbenicillinum-dina-trium (Б)-б-(альфа-карбоксифенил-ацетамидо) — пеницил-линовой кислоты.

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Гигроскопичен. Хранят в защищенном от света месте, при температуре не выше +5°. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 1 и 5 г вещества.

Действие. Проявляет бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако существенных преимуществ по антимикробной активности перед другими препаратами группы пенициллина не имеет; не оказывает влияния на стафилококки, так как легко разрушается пенициллиназой. Преимущество карбенициллина перед другими родственными препаратами в том, что он активен в отношении синегнойной палочки. Малотоксичен. Обладает большой широтой терапевтического действия. Не кумули-рует. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и частично разрушается в кислой среде желудка. Хорошо всасывается в кровь при внутримышечном введении. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч и поддерживается до 4—6 ч. Выводится через почки.

Показания. Применяют при заболеваниях, вызванной чувствительной к нему флорой. Особенно показан при инфекциях желче-мочевыводящих путей, бронхолегочной системы, септи-цемиях, смешанных инфекциях.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Растворы готовят на воде для инъекций перед употреблением. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций, а для внутривенного — из расчета 1 г препарата лучше в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия (скорость введения 50—100 капель в мин). Для лечения септических состояний суточная доза для взрослых — 20—30 г, для детей — 250—400 мг на 1 кг массы тела внутривенно, вводят через каждые 4 ч равными дозами.

Внутримышечно взрослым вводят в основном для лечения инфекций мочевыводящих путей до 8 г в сутки, а детям — 50—100 мг на 1 кг массы тела 4—6 раз в день. Курс лечения до 12 дней.

Препарат можно добавлять к кровезамещающим жидкостям.

Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для других препаратов пенициллина. При частом внутривенном введении в месте введения препарата могут развиться флебиты.

Карбенициллин нельзя назначать при нарушении выделительной функции почек, так как он может привести к нарушению электролитного баланса.

Метициллина натриевая соль — Methicillinum-natrium (Б) — натриевая соль 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат. Получен в 1960 г. и является первым полусинтетическим пенициллином.

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы — нейтральной реакции. Медленно теряют активность при комнатной температуре и несовместимы со щелочами, кислотами, окислителями, гидрокортизоном (внутривенно), гидрохлоридами тетрациклинов. Препарат разрушается при нагревании. Молекулярный вес — 420,4. Активность препарата составляет 1479 ед в 1 мг. Хранят при комнатной температуре.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,5—1 г вещества.

Действие. По антимикробной активности и спектру действия близок к пенициллину, но активен в отношении пеницил-линазообразующих штаммов. Скорость всасывания и снижение концентрации в крови такие же, как и других препаратов этой группы. Малотоксичен. Не кумулирует. Выводится через почки.

Показания. Все заболевания, вызванные устойчивыми к пенициллину штаммами и другим антибиотикам этой группы. Его не рекомендуют назначать при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Основной путь введения — внутримышечно. Допустимо внутривенное введение, однако препарат быстро разрушается и может дать тромбофлебиты (С. Н. Навашин и др., 1973). Взрослым вводят по 1 г 4—6 раз в сутки, в тяжелых случаях доза может быть удвоена. Детям до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, а от 3 месяцев до 12 лет — 100 мг на 1 кг массы тела. Курс лечения зависит от его успеха. Растворы готовят перед введением на воде для инъекции, изотоническом растворе хлорида натрия или 0,5% растворе новокаина (1 г — в 2 мл).

Осложнения и противопоказания те же, что и для других препаратов этой группы.

Оксациллина натриевая соль — Oxacillinum-natrium (Б) — натриевая соль 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат. Препарат получен в 1962 г.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде и спирте, устойчив к действию света, температуры и в слабокислой среде, однако разрушается под действием щелочей, кислот, окислителей и тетрациклиновых антибиотиков (гидрохлоридов). Водные растворы при комнатной температуре (20—24°) сохраняют активность в течение суток. Теоретическая активность препарата составляет 909 ед в 1 мг. Молекулярный вес — 441,4. Хранят в сухом месте при комнатной температуре.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 25 г; герметические флаконы, содержащие 0,25 и 0,5 г вещества.

Действие. Тип действия бактерицидный. По спектру действия не отличается от метициллина, но превосходит его по бактерицидной активности. Устойчив в кислой среде и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови при приеме внутрь создается через 1—2 ч и быстро снижается через 4 ч. Особенно высокая концентрация препарата в крови достигается после внутримышечного введения. Препарат не проникает через гемато-энцефали-ческий барьер. Резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. На устойчивые к метициллину штаммы влияния не оказывает. Выводится в основном через почки.

Показания. Заболевания, вызванные пенициллиназообра-зующими микроорганизмами, смешанные инфекции. Эффективен для лечения гнойно-воспалительных заболеваний у детей.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, внутримышечно, иногда внутривенно. При инфекциях средней тяжести препарат назначают по 0,25—0,5 г 4—6 раз в день за 1 ч до еды или через 2—4 ч после еды. При тяжёлых инфекциях вводят парентерально: внутримышечно по 0,25—0,5 г 4—6 раз

Таблица 9

Назначение оксациллина натриевой соли детям

(Г. Л. Билич, 1978)

Возраст

Дозы для приема снутрь

Суточные дозы внутримышечно разовая суточная

Недоношенные

20 МГ/КГ —2

Новорожденные 1—3 мес. 4 мес. —2 года 3 — 6 лет старше 6 »

30—50 МГ/КГ

50 мг/кг 250 мг 500 мг 500 мг — 1 г

90—150 мг/кг 200 мг/кг 1 г 2 г 3—6 г раза в сутки 60—80 мг/кг т> 1 Г в сутки (содержимое флакона растворяют в 3—5 мл воды для инъекций или 0,25% раствора новокаина). При сепсисе вводят в вену струйно или капельно по 1—2 г (взрослым). Указанную дозу растворяют в 10—20 мл воды для инъекций и вводят в вену в течение 2 мин, при капельном введении — в 100—200 мл растворителя в течение 2 ч.

Интервал между введениями составляет 4—6 ч. При улучшении общего состояния переходят на прием препарата внутрь. Этот препарат назначают и детям. Курс лечения зависит от его успеха (табл. 9).

Препарат назначают с тем же интервалом, что и у взрослых, исключая недоношенных детей.

Осложнения и противопоказания те же, что и у других препаратов этой группы.

Цефалоспорины. Получили название от гриба Cephalospo-rum acremonium, выделенного в 1945 г. из сточных вод в Сардинии. Из его продуцента был получен первый представитель данного класса — цефалоспорин С, который применяют в клинике. Цефалоспорины имеют свои преимущества перед препаратами группы пенициллина: 1) они обладают широким спектром факмакологического действия; 2) быстрее всасываются в кровь, а некоторые из них более длительно циркулируют в крови, поддерживая терапевтическую концентрацию препарата; 3) довольно»устойчивы к действию фермента пенициллина-зы; 4) к ним отсутствует перекрестная аллергизация с препаратами пенициллина, и поэтому их можно назначать при противопоказании последних; 5) некоторые Цефалоспорины устойчивы в кислой среде желудка, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и поэтому их можно назначать внутрь (цефалексин, цефалоглицин, цефридин). Они сохраняют также бактерицидную активность и малотоксичны. В настоящее время в клиниках с успехом применяют цефазолин-натрия, цефало-ридин, цефалексин.

Цефазолина натриевая соль — Cefasolinum natrium (Б). Полусинтетический антибиотик, полученный на основе цефало-спорина «С» в Японии. Препарат прошел клиническую апробацию и зарегистрирован в нашей стране под названием кефзол (Югославия). Белый порошок, растворимый в воде. Раствор может храниться при комнатной температуре в течение суток, сохраняя активность, а при хранении в холодильнике годен в течение 96 ч. Препарат хранят в защищенном от света месте при температуре не выше +9 °С. Срок годности 2 года.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,25; 0,5 и 1 г препарата.

Действие. Кефзол обладает бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. По спектру антимикробного действия близок к другим препаратам этой группы. Не разрушается под влиянием стафилококковой пенициллиназы, тогда как легко гидролизу-ется данным ферментом, вырабатываемым другими видами микроорганизмов. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30 мин и сохраняется до 8 ч, т. е. по длительности циркуляции в крови он превосходит цефалоридин. Легко проникает в различные жидкости, полости и ткани, включая костную. Предварительным изучением показано, что препарат плохо проникает в ликвор. Выводится так же, как и другие цефалоспорины, через почки. При нарушении выделительной функции почек может кумули-роваться.

Показания. Все заболевания, вызванные чувствительной к нему флорой, особенно инфекции мочевыводящих путей, органов дыхания, опорно-двигательного аппарата.

Способ применения и дозы. Вводят в основном внутримышечно, а при тяжелых гнойно-септических инфекциях — внутривенно. Средние дозы для взрослых составляют 0,5—1 г 2 раза в день, в тяжелых случаях — по 1 г 4 раза в день. Высшая суточная доза — до 6 г.

Детям дозируют из расчета 25—50 мг на 1 кг массы 2— 3 раза в день, а при лечении тяжелых инфекций—до 100 мг на 1 кг массы тела.

Растворы готовят перед употреблением. Для введения внутримышечно содержимое флакона растворяют в 2—2,5 мл воды для инъекций или 0,25% раствора новокаина, а для струйного внутривенного введения — в 10—20 мл, для капельного — в 250—300 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для других цефалоспоринов. При нарушении функции почек дозу препарата снижают и увеличивают интервал между его введением. Нельзя назначать недоношенным детям, а детям 1-го месяца жизни — только по жизненным показаниям.

Цефалексин — Cefalexinum (Б) -7-Р- (D-a-аминофенилаце-тамидо) -3 метил-цеф-З-эм-4-карбоновая кислота. Поступает из Югославии в нашу страну под названием цепорекс. Это белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Слегка гигроскопичен. Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С. Срок хранени приготовленного сиропа 7 дней .

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5 г. Флаконы, содержащие сухую смесь для приготовления сиропа.

Действие. Антимикробная активность и спектр действия примерно те же, что и у цефалоридина. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается медленно. Не действует на устойчивые штаммы к другим цефалоспоринам, метициллину. Не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракт,а при приеме до еды. При наполненном желудке всасывается медленно и плохо. Хорошо проникает в ткани, полости, а при воспалении мозговых оболочек — ив спинно-мозговой канал. Выводится через почки в течение 6—8 ч в неизмененном виде.

Показания — см. цефалоридин. При тяжелых инфекциях комбинируют с последним, который вводят парентерально.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают перед едой в капсулах и в виде сиропа в следующих дозах: при легких инфекциях— 15—30 мг на 1кг; при инфекциях средней тяжести— 30—60 мг на 1 кг, при тяжелых — 60—100 мг на 1 кг массы тела. Сироп чаще назначают в детской практике. Содержимое флакона разводят в 60 мл дистиллированной или прокипяченной воды (не горячей) и назначают чайными ложками (прилагается к упаковке) емкостью 5 мл, что соответствует 0,25 г цефалексина. Взрослым назначают не более 6 г, детям — 4 г в сутки. Суточную дозу делят на 4 приема. Осложнения и противопоказания в основном те же, что и для цефалоридина. Возможны диспепсические расстройства.

Цефалоридин — Cefaloridinum (Б) —М[7-(2'-тиэнилаце-тамидо)-цефил-3-метил] пиридиниум-2-карбоксилат. Поступает в нашу страну под названием цепорин (Югославия). Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Водные растворы темнеют под влиянием света и несовместимы с растворами глюконата кальция и гидрохлоридами тетрацик-линов. При комнатной температуре (ниже +25 °С) сохраняют активность в течение суток, а при хранении в холодильнике — в течение 4 дней. Препарат хранят в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +10 °С.

Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,25, 0,5 и 1 г препарата.

Действие. Обладает бактерицидной активностью. Полагают, что по механизму действия сходен с бензилпенициллина-ми. Действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (пневмококки, гонококки, стрептококки, менингококки), сибиреязвенную палочку, спирохеты, лептоспиры и устойчивые к пенициллину стафилококки.

Не активен в отношении вирусов, простейших, риккетский, палочек туберкулеза. Находится на втором месте после цефа-золина по уровню создаваемой концентрации в крови. Максимальная концентрация препарата в крови после внутримышечного введения достигается на протяжении 60—90 мин и поддерживается до 4 ч, затем снижается. Хорошо проникает в различные ткани, органы, полости, жидкости организма, за исключением ликвора, а также через плаценту. Выводится через почки в неизмененном виде, сохраняя антимикробную активность. Мало токсичен. Кумулятивными свойствами не обладает.

Показания. Различные хирургические заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами. Особенно показан при заболеваниях, вызванных стафилококками и устойчивой микрофлорой к пенициллину, а также при повышенной чувствительности организма к нему.

Способ применения и дозы. Цефалоридин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому назначают преимущественно внутримышечно, при тяжелых инфекциях внутривенно (струйно и капельно), а при необходимости — в полости (плевральную, брюшную, эндолюмбально). Растворы готовят перед введением препарата на воде для инъекций из расчета (внутримышечно): 4 мл воды на 2 г препарата, 2,5 мл — 1 г, 2 мл — 0,5 г и 1 мл — на 0,25 г. При внутривенном введении 0,5 — 1 г препарата растворяют в 2 — 2,5 мл воды, затем разводят его дополнительно в 10—20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Этот объем инъецируют в вену струйно в течение 3—5 мин или капельно в течение 6 ч. Высшая суточная доза для взрослых — 6 г. Ее вводят в организм в 4 приема (при тяжелых гнойно-септических инфекциях). В других случаях препарат дают 2—3 раза в день в. следующих дозах: взрослым и детям по 40—60 мг на 1 кг, при тяжелых инфекциях — 60—100 мг на 1 кг, новорожденным — 30 мг на 1 кг массы тела.

При инфекциях головного мозга и мозговых оболочек препарат дополнительно (к внутримышечным или внутривенным инъекциям) назначают эндолюмбально ежедневно или через день (высшая доза для взрослых — 50 мг, для детей до 15 лет— 1 мг на кг массы тела). Препарат разводят в изотоническом растворе хлорида натрия (не более 10 мл). Эндолюмбально вводят только свежеприготовленные прозрачные растворы. Окрашенные растворы применять нельзя.

При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. В таких случаях его перед употреблением следует подогреть, если он даже прозрачный.

Осложнения. Возможны аллергические реакции, при повторном введении в вену может возникнуть тромбофлебит (поэтому следует менять место введения препарата). Иногда наблюдается нарушение выделительной функции почек, особенно при введении больших доз. При эндолюмбальных инфузиях может появиться преходящий нистагм и раздражение мозговых оболочек. Редко наблюдается нейтропения и анафилактическая реакция. На месте введения может возникнуть боль и эритема. Препарат отменяют при появлении генерализованной эритемы и анафилаксических реакций.

Противопоказания. Нельзя назначать препарат при повышенной индивидуальной чувствительности; с осторожностью, особенно высокие дозы — при нарушении выделительной функции почек.

Примечание: при назначении препарата моча больных может дать положительную реакцию на сахар (при применении медьсодержащих реактивов).

Макролиды. Антибиотики этой группы получают биосинтетическим путем из лучистых грибов. Введены в клиническую практику в начале 50-х годов. Макролиды отличаются от природных, полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов тем, что в терапевтических дозах обладают бактериостатиче-ским типом действия. В отличие от препаратов группы пенициллина макролиды имеют более широкий спектр действия на микроорганизмы. Они менее токсичны, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, проникают в различные органы и ткани, реже вызывают дисбактериозы; к ним медленнее вырабатывается устойчивость микроорганизмов; их широко применяют в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных зависимыми к другим антибиотикам микроорганизмами. Однако к макролидам может также развиться устойчивость микроорганизмов, причем перекрестная к различным препаратам этой группы. Макролиды проявляют активность на микроорганизмы лишь в период размножения их и не активны в периоде покоя. В основе механизма действия макролидов лежит их способность нарушать синтез белков. Поэтому задерживается рост и развитие микроорганизмов. В настоящее время широко применяют следующие препараты этой группы: олеандомицин, олететрин, олеморфоциклин, триацетилолеандо-мицин, эритромицин.